Екстракцията на природни продукти: нова движеща сила за развитието на биофармацевтичната индустрия

Извличането на естествени компоненти на продукта играе много важна роля в областта на биофармацевтиката.

Щракнете за екстракт от Cistanche tubulosa

Например Ту Юйоу, главният учен на Китайската академия на китайските медицински науки, носителят на „Медала на републиката“ и първият китайски носител на Нобелова награда за физиология или медицина, новите антималарийни лекарства артемизинин и дихидроартемизинин, създадени от тя и нейният екип спасиха света. Особено живота на милиони хора в развиващите се страни. Неговият ключов компонент, артемизинин, е безцветен игловиден кристал от сесквитерпенови лактони с перокси групи, извлечени от стъблата и листата на съставното съцветие Artemisia annua.

Друг пример са таблетките Chuanxinlian, лекарство за настинка, което често се среща в ежедневието. Основният компонент на Andrographis paniculata е дитерпеново лактоново съединение от хелиотропен тип с горчив вкус, изолирано от лечебното растение Andrographis paniculata.

В исторически план природните продукти са изиграли ключова роля в откриването на лекарства, включително рак и инфекциозни заболявания, сърдечно-съдови заболявания (напр. статини) и множествена склероза (напр. финголимод) и отдавна са опората в борбата срещу инфекциозните заболявания. Основен източник на лекарства, особено антибиотици.

Извличане на натурален продукт

Така нареченото извличане на естествени продукти се отнася главно до използването на принципи и методи на химическото инженерство за извличане, разделяне и пречистване на химическите вещества, които изграждат организмите.

Често срещани източници на съставки в естествените лекарства

При изследването и разработването на иновативни лекарства, базирани на природни продукти, основните източници на съставки са биологични вторични метаболити, изолирани от животни, растения, морски организми и микроорганизми, както и биологично ендогенни физиологично активни съединения.

Уникалните свойства го правят източник на съвременната медицина

Природните лекарства обикновено имат относително ниско съдържание в природата, сложни структури, относително труден синтез и определени трудности при масовото производство. Въпреки това, те обикновено имат структурно разнообразие и сложност, силно селективни и специфични фармакологични активности и нови механизми на действие.

В съвременната медицина откриването на много ефективни агенти или техни предшественици е получено от естествени продукти.

Например, гореспоменатите антималарийни лекарства артемизинин, андрографолид и крем от цинхона (известен също като "хинин"), противоракови лекарства паклитаксел, камптотецин, майтанзин, противовъзпалителни лекарства берберин, лекарства за защита на черния дроб силимарин, шизандра, антихипертензивно лекарство резерпин, противозачатъчни трихозанти, антибиотици пеницилин и тетрациклин, получени от микроорганизми и др.

Широко пространство за развитие на пазара

Природната медицина е източникът на нови изследвания на лекарствата. Глобалният пазар на природни лекарства е в етап на процъфтяване и има голям потенциал за растеж. В широк смисъл естествената медицина се отнася главно до единични или множество компоненти, извлечени от животни, растения и други организми с ясни терапевтични ефекти. Наркотиците и растителните източници представляват мнозинството. Понастоящем не повече от 10 процента от 250000 висши растения в света са разработени, използвани и изследвани, но са произведени повече от 4000 вида билкови лекарства, с обща стойност на продукцията от десетки милиарди долари. Изчислено е, че до 2050 г. най-често използваните билкови лекарства в света ще бъдат. Има 6 000 вида естествени лекарства и има широко пространство за разработване на естествени лекарства.

Според статистиката през последните 40 години общо 1881 нови лекарства са били одобрени в световен мащаб, от които около 23,5 процента са получени от естествени продукти и техните производни, включително 71 природни продукта, което представлява 3,8 процента; 14 ботанически лекарства, което представлява 0,8 процента; Има 356 производни на природни продукти, което представлява 18,9 процента.

Технологичното развитие създава нови възможности

Въпреки това, откриването на лекарства, базирано на естествени продукти, все още е изправено пред предизвикателства, като технически пречки при скрининга, разделянето, характеризирането и оптимизирането, което също доведе до постепенното отслабване на ентусиазма на фармацевтичната индустрия към естествените продукти от 90-те години на миналия век. През последните години, с непрекъснатото развитие на науката и технологиите, включително аналитични инструменти, геномно копаене и инженерни стратегии и напредък в микробната култура, бяха създадени нови възможности за изследване на естествени продукти във фармацевтичните продукти.

Класическото изследване на лекарства, базирано на естествени продукти, започва със скрининг на „сурови“ екстракти, за да се идентифицират биоактивни „горещи“ екстракти, които след това се фракционират допълнително, за да се изолират активни естествени лекарствени продукти. Разделянето, ръководено от биоактивността, е трудоемък процес с много ограничения, но усъвършенстваните аналитични техники могат да се справят с някои от тези проблеми, като използват различни стратегии и техники.

Например, за да се създадат библиотеки, съвместими с високопроизводителен скрининг, екстрактите от суров петрол могат да бъдат предварително фракционирани на подфракции, по-подходящи за автоматизирани системи за обработка на течности. В допълнение, методите за фракциониране могат да бъдат коригирани така, че субфракциите да съдържат за предпочитане съединения със свойства, подобни на лекарства (обикновено умерено хидрофилни). Този подход увеличава броя на попаденията и позволява по-ефективно проследяване на обещаващи попадения в сравнение с използването на сурови екстракти.

Следователно лекарствата с естествени продукти остават важен ресурс за откриването на скелета с голямо структурно разнообразие и разнообразна биоактивност, които могат да бъдат директно разработени или да служат като отправна точка за оптимизиране на нови лекарства. Докато разработването на лекарства като цяло продължава да бъде изправено пред предизвикателство от високите нива на изчезване, естествените лекарствени продукти са изправени пред допълнителни препятствия поради проблеми като наличност, устойчиво предлагане и ограничения на интелектуалната собственост. Въпреки това напредъкът в науката и технологиите предоставя солидна основа за откриването на лекарства, базирани на естествени продукти, които да продължат да имат значителен принос за човешкото здраве и дълголетие.