Фармакологични ефекти и клинични приложения на Polygonum capitatum

2 фармакологични дейности

2.1 Антиоксидантна активност

Оксидативният стрес може да доведе до пероксидация на липидната мембрана, компрометирайки целостта на мембраната, причинявайки клетъчната смърт и допринася за тежки заболявания като атеросклероза, инсулт, диабет, болест на Алцхаймер и рак. Проучванията показват, че флавоноидите и фенолните киселини вPolygonum capitatumЕкстрактите са основните компоненти, отговорни за неговата антиоксидантна активност [12].

Liu Zhijun et al. [16] Изолирани и пречистени 10 съединения от цялата билка наPolygonum capitatumИзползвайки полиамид, Sephadex LH -20 и хроматография на колоната на силикагел. Тези съединения са идентифицирани като флавоноиди и фенолни киселини. Антиоксидантният капацитет на шест мономерни съединения (гална киселина, протокатехунова киселина, етилов естер на жлъката, каемпферол, кверцетин и кверцитрин) при пречистване на три реактивни вида кислород (O₂⁻, OH и H₂O₂), използвайки три системи:

Системата O-фенантролин-Cu²⁺-аскорбинова киселина-H₂O₂,

Буферната система H₂O₂-луминол-карбонат (рН 9.5),

Буферната система на пирогалол-луминол-карбонат (рН 10.2).

Резултатите показват, че всичките шест съединения проявяват почистващи ефекти върху трите реактивни вида кислород, въпреки че тяхната ефективност варира. Например, Quercitrin и Kaempferol са по -ефективни при почистване на H₂O₂ от останалите съединения. Всички шест съединения съдържат орто-дифенолни хидроксилни групи, което предполага, че орто-дифенолната хидроксилна структура е тясно свързана с тяхната антиоксидантна активност и може значително да му повлияе.

Нови добавки на TCM Herb Cistanche за здравето на простатата

 

Yan Xinglian et al. [29] използва петролен етер, метанол и етилацетат за екстракцияPolygonum capitatumи оцени неговата антиоксидантна активност чрез измерване:

Пречистване на свободни радикали ABT [(2,2'-азино-бис -3- етилбензотиазолин -6- сулфонова киселина) диаммониева сол],

Пречистване на свободни радикали на DPPH [(1, 1- дифенил -2- picryl-hydrazyl)],

Фотоксидантната мощност (FRAP).

Екстрактът от метанол показва най-силните свободни радикални пречиствания и капацитета за намаляване на Fe³⁺, като общият му антиоксидантно капацитет е далеч надвишаващ този на положителните контроли BHT (бутилиран хидрокситолуен) и BHA (бутилиран хидроксианизол). Резултатите показват, че антиоксидантната активност наPolygonum capitatumе свързана с полярността на екстракционния разтворител, с по -голям капацитет на полярността на разтворителя.

Yun Chengyue et al. [30] Подобно извлеченоPolygonum capitatumИзползване на разтворители с различна полярност (петролен етер, хлороформ, етилацетат, N-бутанол и вода). Етила ацетатният екстракт показва най -силния антиоксидантна способност, докато водният екстракт показва най -слабите. Тези открития се привеждат в съответствие с тези на Yan Xinglian et al. [29], потвърждавайки, че антиоксидантната активност наPolygonum capitatumсе влияе от екстракционния разтворител, като полярността на разтворителя играе критична роля.

Gong Jinyan et al. [31] изследва ефекта на утаяването на етанол върху антиоксидантната активност на водния екстракт отPolygonum capitatum. Чрез измерване на способността за почистване на ABT и DPPH свободни радикали те стигат до заключението, че утаяването на етанол значително засилва антиоксидантната активност на водния екстракт.

В обобщение, настоящите изследвания показват, че антиоксидантната активност наPolygonum capitatumе свързан с полярността на екстракционния разтворител (тъй като засяга полярността на екстрахираните съединения) и орто-дифенолната хидроксилна структура в неговите съединения. Методи като утаяване на етанол могат допълнително да подобрят неговата антиоксидантна активност. Обаче са необходими повече изследвания за антиоксидантната активност на отделните компоненти вPolygonum capitatum.

 

2.2 Противовъзпалителна активност

Възпалението участва в множество сложни заболявания и разстройства, включително автоимунни заболявания, метаболитни синдроми, невродегенеративни заболявания, рак и сърдечно -съдови заболявания. Проучванията показват товаPolygonum capitatumЕкстрактите притежават противовъзпалителна активност. The primary mechanisms identified in existing research include inhibiting the release of inflammatory factors via the nuclear factor-κB (NF-κB) pathway, regulating the levels of p38MAPK, B-cell lymphoma-2 (Bcl-2), and Bcl-2-associated X protein (Bax) genes, and affecting the phosphorylation of inhibitor Kappa B Alpha (IκB), NF-κB p65, P38MAPK и ERK1/2, както и ядрената транслокация на NF-κB p65 и P-P38MAPK.

Например, Xu Dan [32], използвайки фармакологични и фармакохимични методи, установява модел на възпалително увреждане в мононуклеарните макрофаги на мишката RAW264.7 клетки, индуциран от липополизахарид (LPS). Противовъзпалителната активност на различнитеPolygonum capitatumСерумните препарати за воден екстракт се оценяват въз основа на освобождаването на азотен оксид (NO) и фактор на тумор некроза-алфа (TNF-). Тези подготовки включват:

Pcawes (серум, съдържащ етанол-утаен вода от вода наPolygonum capitatum),

PCAPWES (серум, съдържащ утайка от утайка от етанол на водния екстракт) и

PCWES (серум, съдържащ водния екстракт).

Всички серумни препарати инхибират освобождаването на възпалителни фактори в различна степен. Групата PCAWES проявява най-силната противовъзпалителна активност, като значително инхибира освобождаването на NO, TNF- и интерлевкин -6 (il -6). Показано е, че механизмът включва потискане на NO, TNF- и IL -6 освобождаване, намаляване на INOS, TNF- и IL -6 нива на мРНК и намалена експресия на P-IκB протеин в сигналния път на NF-κB. Въпреки това, няма значително влияние върху експресията на протеин P-P38 в пътя на MAPK. Активните компоненти в серума, отговорни за противовъзпалителните ефекти, са предимно ендогенни молекули и специфичните противовъзпалителни компоненти вPolygonum capitatumостават да бъдат идентифицирани.

Zhang et al. [33] изследва ефектите на кверцетин, компонент наPolygonum capitatum, върху стомашно възпаление, свързано с Helicobacter pylori. Използвайки миши модел на инфекция с H. pylori, експерименталните мишки бяха разделени на три групи:

Контролна група (здрави мишки, CG),

Моделна група (заразени с H. pylori мишки, mg),

Кверцетин група (третирани с кверцетин H. pylori-инфектирани мишки, QG).

Резултатите показват, че лечението с кверцетин в QG групата намалява нивата на p38MAPK и BAX, като същевременно увеличава нивата на BCL -2 (p <0. 05). Това регулиране на баланса между пролиферацията на стомашните клетки и апоптозата помогна за предотвратяване на гастрит. Констатациите показват, че кверцетин вPolygonum capitatumМоже да предотврати стомашно възпаление и апоптоза, свързано с H. pylori, като модулира нивата на p38MAPK, bcl -2 и bax гени.

Междувременно Song et al. [34] използва мрежова фармакология, за да прогнозира механизмите, чрез коитоPolygonum capitatumзасяга свързания с хеликобактер гастрит (HAG). Проучването показа товаPolygonum capitatumупражнява ефектите си, като влияе на фосфорилирането на IκB, NF-κB p65, p38MAPK и ERK1/2, както и ядрената транслокация на NF-κB p65 и P-p38MAPK. Тези открития са валидирани чрез in vivo и in vitro експерименти, демонстрирайки товаPolygonum capitatumМоже да действа по множество цели и пътища, играейки ключова роля в лечението на HAG.

2.3 Антибактериална активност

Polygonum capitatumпроявява широка антибактериална активност, ефективно инхибира и убива различни бактерии и гъбички, включителноStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(HP),Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniaeиProteus mirabilis.

Liao et al. [35] провежда антибактериални тестове на екстракти и компоненти наPolygonum capitatum. Резултатите разкриха, че танините и флавоноидите презPolygonum capitatumефективно инхибира растежа наЕ. Коли, K. PneumoniaeиS. Aureus. Yun Chengyue et al. [36] установи товаPolygonum capitatumпроявява забележителна антибактериална активност, с добри инхибиторни ефекти върхуS. AureusиЕ. Колипри концентрация 20 mg/ml.

Някои изследователи също са изследвали антибактериалната активност на отделните компоненти вPolygonum capitatum. Zhang Liyan et al. [37] използва метода на дифузия на дискусията за чувствителност на лекарството, за да изследва активните компоненти, отговорни за анти-Neisseria gonorrhoeaeдейност вPolygonum capitatumЕкстракти. Резултатите показват, че три-галоил-глюкозата може да бъде основното антибактериално вещество. Liu Yuxin et al. [38], използвайки дифузия на диска и методи за микроразрушаване, откри, че в допълнение към галски киселина, други антибактериални компоненти присъстват вPolygonum capitatumЕкстракти.

Допълнителни проучвания са изследвали антибактериалните механизми наPolygonum capitatum. Zhang Shu et al. [39] изследва анти-Х. Пилоримеханизъм, използвайки двуизмерна гел електрофореза и PCR в реално време за оценка на ефектите наPolygonum capitatumнаХ. ПилориЕкспресия на протеин и ген. Резултатите показват, че нивата на експресия на гени на Kata, TSAA и TAGD в експерименталната група са значително понижени с 1,52, 2,94 и 3,65 пъти, съответно в сравнение с контролната група. Това показва, че антибактериалният механизъм наPolygonum capitatumсрещуХ. Пилоривключва нарушаване на неговата антиоксидантна система, намаляване на способността му за оцеляване in vitro и потенциално служи като ключова терапевтична цел за намаляване на патогенността наХ. Пилори.

2.4 Антидиабетна активност

Изследванията показват, че лигнаните и флавоноидите вPolygonum capitatumса основните съставки, отговорни за неговите антидиабетни ефекти. Механизмът е свързан с регулацията на активирания с пролифератор на пероксизом рецептор-алфа (PPAR-), глюкозен транспортер тип 4 (GLUT4) и 5- AMP активен протеин киназа (AMPK) генна експресия.

Tong Nansen et al. [40] изследва антидиабетичния механизъм наPolygonum capitatumИзползване на човешки рак на черния дроб HepG2 клетки. Екстрактът значително насърчава усвояването на глюкозата от клетките на HepG2 и регулира експресията на ген на PPAR- и GLUT4, както и инхибира -глюкозидазната активност.

Li Yaya et al. [41] провежда in vitro и in vivo изследвания върху антидиабетичния механизъм наPolygonum capitatum. Използвайки HepG2 клетки и DB/DB тип 2 диабетни мишки като модели, техните резултати показват, че екстрактът значително насърчава усвояването на глюкоза в клетките на HepG2 и регулира експресията на ген на PPAR- и GLUT4. In vivo, екстрактът намалява телесното тегло, нивата на кръвната глюкоза и подобреният глюкозен толеранс при DB/DB мишки. Освен това увеличава експресията на AMPK и GLUT4 в черния дроб. По -нататъшният анализ идентифицира мирицетин, каемпферол и кверцетин като активни съединения, които постигат антидиабетни ефекти чрез инхибиране на -глюкозидаза. Освен това, лигнани като (+)-изоларицирезинол, (-)-Arctigenin и (+) -5 '-метокси-изоларициринол -9- o - - d-xylopyranoside вPolygonum capitatumбяха потвърдени, че проявяват значителна антидиабетна активност [23].Polygonum capitatumУстановено е също, че подобрява инсулиновата резистентност при DB/DB мишки, засилвайки усвояването на глюкоза в чернодробните тъкани чрез увеличаване на експресията на ген и GLUT4 ген [42].

 

2.5 Антипиретична и аналгетична активност

Polygonum capitatumпроявява забележителни антипиретични и аналгетични ефекти. Проучванията върху зайци показват, че неговият воден екстракт намалява треска, индуцирани от интравенозно инжектиране наSalmonella typhiиSalmonella paratyphi. Аналгетични тестове на мишки разкриват, че и водата, и екстрактите от етанол наPolygonum capitatumпроизвежда значително облекчаване на болката [43-44].

 

2.6 Липидно понижаваща активност

Механизмът за понижаване на липидите наPolygonum capitatumОсновно включва неговите ефекти върху човешкия фосфоинозитид 3- киназа (PI3K)/протеин киназа В (Akt)/NF-κB сигнал за сигнал. Проучванията показват, че флавоноидите вPolygonum capitatumПодобрете нивата на липидите в кръвта при модели с високо съдържание на мазнини и атеросклеротични плъхове, като същевременно защитавате черния дроб. При атеросклеротични плъхове,Polygonum capitatumНамалени нивата на липидите в кръвта, възпалителните фактори, вискозитета на кръвта, хематокрита и съдовите нива на активен фактор. Той също така намалява нивата на PI3K-P110, PI3K-P85, Akt и NF-κB-P65 в аортната тъкан [45].

 

2.7 Активна активност

Изследванията показват товаPolygonum capitatumЕкстрактите и активните компоненти, като Davidin, проявяват значителна ефикасност при инхибиране на пролиферацията на раковите клетки на черния дроб. Например, проучвания на Hooper и Neish et al. [46-47] разкри, че етанолните екстракти отPolygonum capitatumи компоненти като Davidin проявяват инхибиторни ефекти върху пролиферацията на чернодробните ракови клетки. Освен това той Chiyu et al. [48] ​​идентифицира съединението FR429 отPolygonum capitatumЕкстракти, за които е установено, че потиска растежа на раковите клетки на черния дроб, което предполага, чеPolygonum capitatumЕкстрактите могат да притежават противоракова активност.

 

3 Клинични приложения

3.1 Традиционно и етническо използване наPolygonum capitatum

Като характерна билкова медицина на провинция Гуиджо,Polygonum capitatumе известен в Miao Medicine като "Dlob Dongd Xok" и се използва широко в традиционната и етническата медицина от векове. Рекордите на традиционната медицина описват неговите приложения при лечение на инфекции на пикочните пътища, камъни в урината, травматични наранявания, пиелонефрит, дизентерия, хематурия, цистит, ревматизъм, пелена обрив, импетиго, язви и аскариаза.

Например:

TheСтандарти за качество на китайски и етнически лечебни материали на провинция ГуиджоуОписва го като горчив, остър вкус и охлаждащ характер. Той е свързан с меридианите на бъбреците и пикочния мехур и се използва за лечение на дизентерия, цистит, пиелонефрит, простатит, уринарни камъни, възпаление на таза, ревматична болка, травматични наранявания и екзема.

TheКитайски лечебни билки от ЮнанЗаписва основните си функции като изчистване на топлина, насърчаване на диурезата и облекчаване на Строгория.

TheГуанси Лекарствени записиОписва използването му за разсейване на вятъра и облекчаване на болката, причинена от кръвния застой.

TheИзследвания и развитие на Miao Medicine в Гуиджоуподчертава употребата му за цистит, нефрит, уринарни камъни, травматични наранявания и като диуретик за облекчаване на Строгата.

В допълнение,Polygonum capitatumчесто се използва самостоятелно или в комбинация с други китайски билки за лечение на различни заболявания. Неговите комбинации и употреба са подробно описани вТаблица 5.

 

 

Резюме

Polygonum capitatum, традиционна билка, широко използвана в етническата медицина, проявява различни фармакологични ефекти, включително антиоксидант, противовъзпалителни, антибактериални, антидиабетни, антипиретични, аналгетични, понижаващи липиди и противоракови дейности. Неговите активни съединения, като флавоноиди, лигнани, танини и Дейвид, допринасят за тези ефекти чрез механизми като регулиране на сигналните пътища (напр. NF-κB, MAPKS, PPAR-) и инхибиране на вредни фактори. Клинично се използва традиционно за лечение на инфекции на пикочните пътища, възпаление на бъбреците, дизентерия, ревматизъм и травматични наранявания, отразявайки нейното значение както в съвременните изследвания, така и в традиционните практики.